Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Товариство з додатковою відповідальністю "ІНТЕРХІМ", Україна

Міжнародна непатентована назва: Clonazepam

АТ код: N03AE01

Форма випуску: Таблетки по 0,0005 г № 50 (10х5) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить клоназепаму 0,5 мг (0,0005 г)

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль картопляний, желатин, кальцію стеарат, барвники: «Фіолетовий» (понсо 4R (E 124), індигокармін (Е 132)) – для дозування 1 мг та «Жовтий захід FCF» (Е 110) – для дозування 0,5 мг

Фармакотерапевтична група: Протисудомні засоби

Показання: • Епілепсія у дітей грудного, дошкільного та шкільного віку (в основному типові та атипові напади малої епілепсії та первинні або вторинні генералізовані тоніко-клонічні кризи).
• Епілепсія у дорослих (в основному фокальні напади).
• Синдром пароксизмального страху, стан страху при фобіях, наприклад, при агорафобії (не призначають дітям віком до 18 років).
• Стани психомоторного збудження на фоні реактивних психозів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4532/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КЛОНАЗЕПАМ ІС

(СLONAZEPAM IC)

 

Склад:

діюча речовина: clonazepam;

1 таблетка містить клоназепаму 0,5 мг (0,0005 г) або 1 мг (0,001 г), або 2 мг (0,002 г);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, желатин, кальцію стеарат, барвники: «Фіолетовий» (понсо 4R (E 124), індигокармін (Е 132)) – для дозування 1 мг та «Жовтий захід FCF» (Е 110) – для дозування 0,5 мг.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Протиепілептичні засоби. Похідні бенздіазепіну. Код АТС N03A Е01.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Епілепсія у дітей грудного, дошкільного та шкільного віку (в основному типові та атипові напади малої епілепсії та первинні або вторинні генералізовані тоніко-клонічні кризи).

•  Епілепсія у дорослих (в основному фокальні напади).

• Синдром пароксизмального страху, стан страху при фобіях, наприклад, при агорафобії (не призначають дітям віком до 18 років).

•  Стани психомоторного збудження на фоні реактивних психозів.

Протипоказання.

Гіперчутливість до бенздіазепінів. Порушення дихання центрального походження та тяжкі стани дихальної недостатності, незалежно від причини; закритокутова глаукома; міастенія;  порушення свідомості; тяжка печінкова або ниркова недостатність, синдром нічного апное.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують перорально, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини. Дозу і тривалість терапії визначають індивідуально для кожного пацієнта, з урахуванням характеру, ступеня тяжкості та особливостей перебігу захворювання, стабільності досягнутого терапевтичного ефекту та переносимості препарату. Лікування необхідно розпочинати з низьких доз, збільшуючи їх поступово до одержання терапевтичного ефекту.

При епілепсії

Дорослі. Початкова доза становить 1 мг/добу та розподіляється на три прийоми. Дозу необхідно поступово збільшувати на 0,5-1 мг кожні 3 дні до отримання оптимального ефекту.

Підтримуюча доза встановлюється індивідуально для кожного хворого, залежно від терапевтичного ефекту (зазвичай 4-8 мг/добу в 3-4 прийоми) і досягається протягом 2-4 тижнів.

Максимальна добова доза становить 20 мг.

Пацієнти літнього віку особливо чутливі до ефектів депресантів центральної дії, у зв’язку з чим рекомендується розпочинати терапію з добової дози, що не перевищує 0,5 мг. Підтримуюча доза має бути досягнута після 2-4 тижнів лікування.

Діти. Початкова доза для немовлят і дітей віком від 1 до 5 років становить 0,25 мг/добу. Для дітей віком від 6 років початкова доза – 0,5 мг/добу. Дозу можна поступово підвищувати на 0,5 мг кожні 3 дні до одержання задовільного терапевтичного ефекту.

Підтримуюча добова доза:

– для немовлят віком до 1 року – 0,5-1 мг,

– для дітей віком від 1 до 5 років – 1-3 мг,

– для дітей віком від 6 до 12 років – 3-6 мг.

Максимальна добова доза для дітей становить 0,2 мг/кг маси тіла.

Тимчасова відміна: при деяких формах дитячої епілепсії в окремих пацієнтів може спостерігатися зниження терапевтичного ефекту клоназепаму. Адекватний терапевтичний ефект може бути відновлений шляхом збільшення дози препарату або тимчасової відміни терапії клоназепамом на період від 2 до 3 тижнів. Упродовж цього часу необхідний ретельний контроль стану пацієнта, зокрема може бути доцільною альтернативна медикаментозна терапія.

Для дітей віком до 3 років необхідну кількість таблеток розтирають до порошкоподібного стану, розчиняють у невеликій кількості води та застосовують у вигляді суспензії.

При синдромі пароксизмального страху

Для дорослих початкова доза становить 0,5 мг/добу та розподіляється на два прийоми. Середня доза становить 1 мг/добу. Для зменшення сонливості протягом дня препарат можна приймати одноразово у добовій  дозі перед сном. Максимальна добова доза – 4 мг.

Безпека та ефективність застосування клоназепаму дітям із синдромом пароксизмального страху не встановлені.

 

Побічні реакції.

Більшість побічних ефектів виявляється на початку лікування, а потім, при подальшому лікуванні, вони поступово послаблюються. Кількість побічних дій можна значно зменшити або навіть уникнути їх появи, якщо лікування розпочинати з найменших доз, поступово їх збільшуючи (за необхідності – зменшуючи).

Найчастіші небажані реакції:

з боку центральної нервової системи: ослаблення здатності засвоювати інформацію, стомлюваність, запаморочення, сонливість, м’язовий гіпотонус, порушення координації рухів, атаксія, м’язова слабкість, занепокоєння, зниження концентрації уваги, сплутаність свідомості, стан дезорієнтації, порушення пам’яті, депресія (може спричиняватися як лікуванням, так і бути ознакою основної хвороби);

з боку шкіри: алергічні реакції (у тому числі кропив’янка, свербіж), тимчасове випадання волосся; рідко – зміни пігментації шкіри;

з боку травного тракту: посилення секреції слини, зниження апетиту, біль у животі, запори, нудота, блювання;

з боку дихальної системи: рідко – симптоми катарального запалення верхніх дихальних шляхів;

з боку сечостатевої системи: нетримання сечі, часте сечовипускання, порушення менструального циклу, зниження лібідо, імпотенція; у виняткових випадках – оборотний розвиток вторинних статевих ознак у дітей (неповна рання статева зрілість);

алергічні реакції: анафілаксія та ангіоневротичний набряк (у виняткових випадках);

інші: рідко – емоційна лабільність, головний біль, судоми (у пацієнтів з порфірією), м’язовий біль, зменшення кількості еритроцитів, лейкоцитів і тромбоцитів у крові, перехідне збільшення у крові концентрації трансаміназ (АлАТ, АспАТ), лужної фосфатази; при тривалому застосуванні – порушення зору (двоїння в очах, ністагм), порушення мовлення; парадоксальні реакції (психічне збудження, безсоння). У разі появи парадоксальної реакції необхідно припинити лікування препаратом.

Систематичний прийом препарату протягом багатьох тижнів може призвести до розвитку медикаментозної залежності та появи абстинентного синдрому у разі різкої відміни препарату. При відміні препарату завжди потрібне поступове контрольоване лікарем зменшення дози. Симптоми відміни: тремор, пітливість, занепокоєння, тривога, порушення сну, дратівливість, напруженість, сплутаність свідомості, головний біль, болі у м’язах та епілептичні напади, які можуть бути пов’язані з основним захворюванням. У тяжких випадках можуть виникати дереалізація, деперсоналізація, оніміння і поколювання у кінцівках, гіперакузія (підвищена чутливість до шуму тощо), підвищена тактильна чутливість та чутливість до світла або галюцинації.

 

Передозування.

Симптоми передозування залежать від віку, маси тіла та індивідуальної чутливості пацієнта. Симптоми: сонливість, невиразна мова, дезорієнтація, гіпотензія, арефлексія, атаксія, ністагм, апное, пригнічення серцево-судинної та дихальної системи (у пацієнтів із хронічними обструктивними захворюваннями легень), а в тяжких випадках – кома. Небезпечним для життя може виявитися застосування клоназепаму разом з іншими ліками, що пригнічують центральну нервову систему або з алкоголем.

Лікування: у разі гострого отруєння необхідно спорожнити шлунок (викликати блювання, промити шлунок) та застосувати активоване вугілля; при передозуванні клоназепаму – симптоматична терапія, яка полягає насамперед у моніторингу основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск). Специфічним антагоністом є флумазеніл (антагоніст бенздіазепінових рецепторів).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату у період вагітності допускається тільки за абсолютними життєвими показаннями, коли прийом відповідного аналога є неефективним або протипоказаним, через можливий тератогенний вплив клоназепаму. Застосування препарату у великих дозах у ІІІ триместрі вагітності або перед пологами може призвести у плода та немовляти до порушення серцевого ритму, функції дихання, а також розладу смоктального рефлексу. У немовлят, матері яких тривало приймали бензодіазепіни у пізній період вагітності, після народження можуть спостерігатися симптоми медикаментозної залежності та абстиненції.

Під час лікування клоназепамом необхідно утримуватися від годування груддю. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

 

Діти. Препарат застосовують у педіатричній практиці. Для дітей віком до 3 років необхідну кількість таблеток розтирають до порошкоподібного стану, розчиняють у невеликій кількості води та застосовують у вигляді суспензії.

Не призначають дітям віком до 18 років для лікування синдрому пароксизмального страху, стану страху при фобіях (наприклад, при агорафобії).

 

Особливості застосування.

Клоназепам ІС необхідно приймати суворо під контролем лікаря.

У пацієнтів, які застосовували протиепілептичні лікарські засоби, спостерігалися суїцидальні думки та суїцидальна поведінка, що зумовлює потенційну можливість підвищеного ризику для клоназепаму. Тому пацієнтів слід перевірити на наявність ознак суїцидальних думок і поведінки. Пацієнти з депресією та/або спробою самогубства в анамнезі повинні перебувати під ретельним наглядом.

З обережністю застосовувати пацієнтам зі зловживанням алкоголю або лікарською залежністю в анамнезі.

Необхідно з обережністю призначати препарат хворим із порушенням функції нирок і печінки, хворим літнього віку, особливо з порушенням рівноваги і зниженими руховими можливостями через підвищення ризику падінь та переломів (рекомендується зменшення дози препарату).

Через пригнічувальний вплив клоназепаму на дихальну функцію та можливість посилення секреції слини необхідно обережно застосовувати препарат при лікуванні пацієнтів з хронічними захворюваннями дихальної системи; у немовлят і маленьких дітей це створює небезпеку закупорки дихальних шляхів.

У зв’язку з можливістю взаємодії з клоназепамом інші препарати призначають з обережністю.

Тривале застосування клоназепаму може призводити до поступового ослаблення його дії у результаті розвитку толерантності, аж до розвитку медикаментозної залежності; у разі різкої відміни препарату – до абстинентного синдрому. Під час тривалої терапії клоназепамом показані періодичні дослідження крові (морфологічне) і функціональні проби печінки.

Під час лікування клоназепамом та протягом 3 днів після його закінчення не можна вживати алкогольні напої.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати хворим зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням мальабсорбції глюкози-галактози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування Клоназепамом ІС та протягом 3 днів після його закінчення не можна керувати транспортними засобами та обслуговувати інші механізми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Депресивну дію клоназепаму на центральну нервову систему посилюють усі препарати з подібною дією, наприклад, барбітурати, препарати, які знижують артеріальний тиск крові центральної дії, нейролептики, антидепресанти, протисудомні препарати, наркотичні анальгетики, етиловий спирт. Вживання алкоголю під час лікування клоназепамом крім сумарного пригнічувального впливу на ЦНС може провокувати парадоксальні реакції: епілептичні напади, психомоторне збудження, агресивну поведінку або стан патологічного сп’яніння. Паталогічне сп’яніння не залежить від виду і кількості випитого алкоголю, іноді достатньо незначної дози.

Інгібітори печінкових ферментів знижують кліренс бензодіазепінів і можуть посилювати їхню дію. Індуктори печінкових ферментів збільшують кліренс бензодіазепінів. При одночасному лікуванні з фенітоїном або примідоном може відбуватись підвищення концентрації обох речовин у сироватці крові. Одночасне застосування клоназепаму з анестетиками, м’язовими релаксантами може призводити до взаємного потенціювання ефектів препаратів. Паління тютюну послаблює дію препарату.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Клоназепам належить до групи похідних бенздіазепіну. Механізм дії препарату тісно пов’язаний із гальмівним ендогенним нейромедіатором, гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і рецептором, через який вона реалізує більшість ефектів у нервовій системі, так званий ГАМК-А. Як і всі бенздіазепіни, клоназепам посилює гальмівний вплив ГАМК-ергічних нейронів кори головного мозку, гіпокампа, мозочка, стовбура та інших структур ЦНС.

Клінічний ефект препарату виявляється сильною і тривалою протисудомною дією; діє анксіолітично, заспокійливо, має помірну снодійну, а також помірну міорелаксантну дію.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні клоназепам швидко і повністю всмоктується з травного тракту. При прийомі разової пероральної дози препарату 2 мг максимальна концентрація у сироватці крові спостерігається через 1-4 години, в окремих випадках – через 4-8 годин. У зв’язку з доброю розчинністю в жирах препарат швидко розподіляється у тканинах. Клоназепам приблизно на 85 % зв’язується з білками крові.  Метаболізується у печінці до фармакологічно неактивних сполук. Період напіввиведення становить 20-40 годин. Рівноважна концентрація у крові досягається через 4-6 діб. Чіткої залежності від дози, як і в усіх бенздіазепінів, для клоназепаму також не існує.

Препарат виводиться головним чином із сечею у формі метаболітів; до 2 % клоназепаму може виділятися нирками у незміненому вигляді; 9-26 % препарату виводиться з калом.

Проникає крізь плацентарний і гематоенцефалічний бар’єр та у грудне молоко.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки блідо-оранжевого (0,5 мг), блідо-фіолетового  (1 мг), білого (2 мг) кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою. З одного боку таблетки нанесений товарний знак підприємства.

 

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки по 0,5 мг № 50 (10 × 5); 1 мг № 50 (10 × 5); 2 мг № 30 (10 × 3) у блістерах у пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІнтерХім».

Місцезнаходження.